Atimos formoterol, Oxis, Foradil
Atimos; Oxis; Oxis Turbuhaler; Foradil; Foradil Aerolayzer; formoterol; Formoterolul Iziheyler; formoterol fumarat.
Formoterolul este un selectiv beta2-adrenemimetikom acțiune prelungită puternic. Formoterolul are un efect rapid și prelungit bronhodilatatoare la pacienții cu astm bronșic și bronșită cronică obstructivă. Terapia suportivă administrată de două ori pe zi, permite controale bronhospasm necesar, atât în timpul zilei cât și noaptea.
Substanță activă-activă:
Formoterol / formoterol fumarat de formoterol.
Forme de dozare:
Pulbere pentru capsule de inhalare (complet cu aerolayzerom) sau Turbuhaler.
Proprietăți / Acțiune:
Formoterolul este un stimulent beta2-adrenergic selectiv potent, determinând relaxarea musculaturii netede a bronhiilor. Formoterolul exercită un efect bronhodilatator la pacienții cu obstrucție reversibilă a căilor respiratorii, precum și în cazurile de bronhospasm datorate diferiților factori.
Formoterolul inhibă eliberarea de histamină și leucotrienele din plămân uman sensibilizate pasiv. In experimentele pe animale au fost unele proprietăți anti-inflamatorii, cum ar fi anti-edem și inhibarea acumulării de celule inflamatorii.
La om, se arată că formoterol previne în mod eficient bronhospasm cauzate de alergeni, prin inhalare, exercitii fizice, aer rece, histamina sau metacolină. Efectul terapeutic se realizează rapid (în 1-3 minute după administrarea medicamentului) și are o durată medie de 12 ore după aplicarea unei singure doze. Datorită faptului că efectul bronhodilatator al formoterol este pronunțat în decurs de 12 ore după inhalare, terapia de susținere administrată de două ori pe zi, în cele mai multe cazuri, pentru a asigura controlul necesar al bronhospasmului cauzate de boli cronice, atât în timpul zilei cât și noaptea.
Atunci când se utilizează doze terapeutice efecte asupra sistemului cardiovascular este minimal și observate numai în cazuri rare.
Farmacocinetica:
absorbție:
Formoterolul în numirea într-o singură doză de 300 mcg absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. La fel cum a fost raportat pentru alte medicamente inhalate, probabil aproximativ 90% din formoterol aplicat prin inhalator va fi înghițit și apoi absorbite din tractul gastro-intestinal. Aceasta înseamnă că caracteristicile farmacocinetice ale formelor de dozare utilizate în interiorul aplicabilă în mare măsură pentru formele de dozare inhalabile. Ingerarea doza de 80 mcg de absorbție este de aproximativ 65%.
Concentrațiile maxime ale substanței active nemodificată sunt atinse în 15 min - 1 oră după ingestie.
In intervalul investigat de doze (20-300 ug) numit farmacocinetică activă liniară de formoterol. ingestie repetată la doze de 40-160 mg pe zi nu a dus la o acumulare semnificativă a medicamentului.
Distribuția și metabolismul:
Legarea la proteinele din plasmă este de aproximativ 50% - 65% (în principal de albumină este realizată legarea - 34%).
Intervalul concentrațiilor observate după administrarea dozelor terapeutice, nu se realizează saturarea situsurilor de legare.
Medicamentul este metabolizat prin glucuronoconjugare directă (aderarea reziduu de acid glucuronic) și o-demetilare urmată de glucuronidare.
Excreția din organism:
Excreția de formoterol din circulație pare, polifazice. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 8 ore. Substanța activă și metaboliții săi sunt complet eliminate din organism; aproximativ 2/3 din doza orală este excretată în urină utilizată (6-10% nemodificat), iar al treilea - materiile fecale. Rata maximă de excreție este atinsă în decurs de 1-2 ore. Timpul de înjumătățire al formoterolului calculat pe baza ratelor de excreție urinară observate între 3 și 16 ore după inhalarea medicamentului a fost de aproximativ 5 ore. Clearance-ul renal al formoterolului este de 150 ml / min.
Formoterolul este destinat utilizării ca terapie de intretinere in asociere cu medicamente anti-inflamatorii.
Dozare și administrare:
Medicamentul este destinat pentru adulți și copii cu vârsta de 5 ani si mai in varsta. Nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 5 ani.
Dozarea formoterol trebuie să fie individuală, dar nu primesc doze de peste 36-48 mcg / zi.
Terapia de întreținere regulată:
Adulți: inhalarea de 1 - 2 inhalatii de 2 ori pe zi (dimineața și seara).
Copiii cu vârsta de 5 ani și peste: 1 inhalare 2 inhalații de două ori pe zi (dimineața și seara).
Doza de seară poate fi luate pentru a preveni simptomele astmului pe timp de noapte.
În cazul în care este nevoie de aplicarea unor doze suplimentare de droguri (nevoia episodice apare mai frecvent decât timp de două zile în fiecare săptămână), ar trebui să consulte un medic pentru a revizui și de tratament, deoarece acest lucru poate indica o agravare a bolii de bază.
Prevenirea bronhospasm cauzate de exercitarea sau expunerea la un alergen cunoscut inevitabil:
Adulți: 15 minute înainte de expunerea așteptată la alergen prin inhalare 1. Pacienții cu astm bronșic sever pot avea nevoie de 2 inhalații.
Copii cu vârsta de 5 ani și peste: 15 de minute înainte de expunerea așteptată la alergen inhalat 1 inhalare.
Instrucțiuni de utilizare:
Pentru a asigura utilizarea corectă a medicamentului, pacientul trebuie instruit de către un medic sau alt personal medical cu privire la regulile de inhalare.
supradozaj:
Experiența clinică a tratamentului în absența unei supradoze. Cel mai probabil, care vor fi observate la simptome de supradozaj tipice pentru alte beta2-agoniști: greață, vărsături, dureri de cap, tremor, somnolență, palpitații, tahicardie, aritmii ventriculare, acidoză metabolică, hipokaliemie, hiperglicemie, hipotensiune arterială.
Tratamentul. Este demonstrat deține un tratament de susținere și simptomatic. În cazurile severe, este necesara spitalizarea.
Acesta poate fi considerat utilizarea de beta-blocante, dar numai cu maximă precauție, deoarece utilizarea unor astfel de instrumente pot provoca bronhospasm persistente.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la formoterol sau la oricare dintre componentele medicamentului.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării:
Siguranța în utilizarea de formoterol în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită, experiența clinică cu droguri la femeile gravide este limitată. La animalele experimentale de respingere a implantului, precum și reducerea speranței de viață a puilor în perioada postnatală timpurie și o reducere a greutății corporale la naștere observate. Aceste efecte observate la expuneri sistemice, depășind cu mult expunerea realizată la aplicarea dozelor clinice. Evitați utilizarea medicamentului în timpul sarcinii, decât dacă acest lucru nu duce lipsa unor tratamente alternative mai sigure. Formoterol, ca și alte beta2-adrenostimulyatorov poate încetini procesul de naștere, ca urmare a unui efect relaxant asupra musculaturii netede a uterului.
Nu se cunoaște dacă formoterolul trece în laptele matern uman. Laptele de la șobolanii care alăptează formoterolul detectat. Mama a primit formoterol, nu trebuie să alăpteze.
Efecte asupra capacității de a conduce și de a folosi utilaje auto:
Se pare puțin probabil ca formoterol exercitat nici o influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu tehnologii complexe.
Frecvente (mai mult de 1/100):
Mai puțin frecvente:
Rare (mai puțin de 1/1000):
În unele cazuri:
Tremuraturi si pot aparea palpitații ale inimii, cu toate acestea, sunt temporare în natură și sunt în proces de tratament. Instrucțiuni și precauții speciale:
Terapia anti-inflamator:
Pacienții cu astm bronșic și care primesc în mod regulat beta2-agoniști, ar trebui, de asemenea, luați în mod regulat doze adecvate de medicamente anti-inflamatorii (de exemplu, glucocorticoizi inhalatori sau cromoglicat de sodiu. Sau glucocorticoizi oral). Ori de câte ori prescrie formoterol, este necesar să se evalueze starea pacienților în ceea ce privește caracterul adecvat al terapiei anti-inflamator care le primesc. Pacienții trebuie sfătuiți să continue tratamentul anti-inflamator, chiar și în cazurile în care, după aplicarea formoterol vine ameliorare. Dacă simptomele persistă sau numărul de doze necesare pentru a controla simptomele crește, acest lucru indică, în general, o stare de deteriorare a pacientului; ar trebui să schimbe metoda de terapie.
boli concomitente:
Toate beta2-agonisti trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu următoarele boli:
Pacienții care suferă de diabet, tratamentul precoce ar trebui să controleze în plus concentrația de glucoză în sânge, ca beta2-agoniști au un efect hiperglicemic.
hipokaliemie:
Rezultatul aplicării unui agonist beta2 poate să apară hipopotasemie severă. Se recomandă prudență în cazul în care astmul este un personaj dificil cu exacerbări frecvente ca starea pacientului poate fi complicată de hipoxie. O atenție deosebită trebuie să fie exercitată la pacienții cu astm bronșic, sever. efect hipocalemică poate potența rezultatul tratamentului concomitent (vezi. „Interacțiuni medicamentoase“). În aceste cazuri, se recomandă monitorizarea nivelului potasiului în serul sanguin.
Ficatul și rinichii:
Influența Cazurile reduse ficatului și rinichilor asupra farmacocineticii formoterolului nu este descris. Formoterolul este excretat ca urmare a metabolismului la pacienții cu ciroză hepatică severă trebuie să aștepte o expunere crescută de droguri.
bronhospasm paradoxal:
Precum și în timpul altor tratamente inhalatorii, ar trebui să ia în considerare posibilitatea de bronhospasm paradoxal. În cazul în care se produce, ar trebui să oprească imediat de droguri si prescrie tratamente alternative.
Interacțiuni:
Medicamentele care inhiba beta-receptori (inclusiv picături oftalmice) pot bloca parțial sau complet acțiunea beta2-agoniști (mai ales în cazurile în care sunt utilizate non-specifice beta-blocantelor). cerere comună cu picături pentru ochi care conțin beta-blocante ar trebui să fie eliminate cu excepția cazului în utilizarea unor astfel de preparate combinate nu forțați motive de urgență.
Aplicarea unui agonist beta2 poate să apară gapokaliemiya care pot fi agravate de derivați xantinici concomitente de medicamente, derivați minerale de corticosteroizi sau diuretice (cm. „Precauții“). Hipokaliemia poate crește susceptibilitatea la dezvoltarea de aritmii cardiace la pacienții care au primit preparate digitalice.
Utilizarea unor astfel de medicamente, cum ar fi chinidină, disopiramidă, procainamidă. fenotiazine, antihistaminice și antidepresive triciclice pot fi asociate cu prelungirea intervalului QT și un risc crescut de aritmii ventriculare.
Utilizarea simultană a altor medicamente simpatomimetice poate potența efectele adverse ale formoterolului.
Utilizarea formoterol la pacienții tratați cu inhibitori de monoaminooxidază sau antidepresive triciclice, necesită prudență, deoarece în aceste cazuri, poate fi amplificat efectul beta2-agoniste asupra sistemului cardiovascular.
Condiții de depozitare:
Depozitați într-o formă închisă ermetic. Se depozitează la o temperatură sub 30 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Data de expirare de pe ambalaj.
Condițiile de furnizare a farmaciilor - baza de prescriptie medicala