Orlistat - instrucțiuni de utilizare, abstract, comentarii

Caracteristici generale. ingrediente:

Substanța activă: 120 mg de orlistat într-o capsulă.

Excipienți: celuloză microcristalină, amidon carboximetil de sodiu (amidon glicolat de sodiu), laurii sulfat de sodiu, povidonă, talc.

capsule gelatinoase tari (dioxid de titan, gelatină, colorant albastru brevetat).

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Un inhibitor specific al lipazelor gastrointestinale. Se formează o legătură covalentă cu situsul serină activ al lipazelor gastrice și pancreatice în lumenul stomacului și intestinului subțire. enzima inactivată isi pierde capacitatea sa de a descompune grăsimile alimentare care vin sub formă de trigliceride (TG). TG nu neclivată absorbit, și, prin urmare, reducerea rezultată a aportului caloric la rezultatele corpului într-o scădere a greutății corporale. Crește concentrația de grăsime în fecale 24-48 h după administrare. Acesta asigură un control eficient al greutății corporale, reducerea depozit de grăsime.

Farmacocinetica. Absorbție - scăzută; 8 ore după administrarea orală a orlistat nemodificat nu a fost detectată în plasmă (concentrație mai mică de 5 ng / ml).

Expunerea sistemică a orlistat este minim. După administrarea orală a 360 mg de 14C radiomarcat vârf orlistat de radioactivitate în plasmă a fost atinsă după aproximativ 8 ore; concentrația de orlistat nemodificat a fost aproape de limita de determinare (mai mică de 5 ng / ml). In studiile terapeutice care au inclus pacienți monitorizarea probelor de plasmă orlistat nemodificate determinate în plasmă intermitent, iar concentrația sa a fost scăzută (mai puțin de 10 ng / ml), nici un semn de acumulare, ceea ce este în concordanță cu absorbția minimă a medicamentului.

In vitro, orlistat mai mult de 99% de proteinele plasmatice, în principal de albumină și lipoproteine. minimal Orlistat pătrunde în celulele roșii din sânge. Este metabolizat în principal în peretele stomacului pentru a forma metaboliți inactivi farmacologic M1 (inel lactonic cu patru membri hidrolizată) și M3 (M1 scindate reziduuri N-formilleytsinovym).

Intr-un studiu efectuat la pacienții obezi tratați cu orlistat spre interior 14C pentru 2 metabolit, M1 și M3, a reprezentat aproximativ 42% din radioactivitatea plasmatică totală. M1 și M3 au un inel beta-lactonic deschis și prezintă o activitate inhibitoare extrem de slabă față de lipază (comparativ cu orlistat mai slabă în 1000 și 2500 de ori, respectiv). Având în vedere activitatea scăzută și concentrația scăzută a metaboliților în plasmă (aproximativ 26 ng / ml și 108 ng / ml pentru M1 și M3, respectiv prin 2-4 ore după administrarea dozelor terapeutice de orlistat), acești metaboliți sunt considerați farmacologic nesemnificative.

Principalul metabolit M1 are un scurt T1 / 2 (aproximativ 3 ore), al doilea metabolit este derivat mai lent (T1 / 2-13.5 h). La pacienții cu obezitate Css metabolitul M1 (nu M3) crește proporțional cu doza de orlistat. După un singur pacienți 360 mg 14C-orlistat orale de greutate normala si obezi, selectie nevsosavsheysya orlistat prin intestinul a fost principala cale de excreție. Orlistat și metaboliții săi M1 și M3 sunt de asemenea supuse excreția biliară. Aproximativ 97% din substanțele radiomarcați injectate excretați cu fecale, inclusiv 83% - neschimbat.

Excreția renală cumulativă a radioactivității totale atunci când au primit 360 mg de 14C-orlistat a fost mai mică de 2%. eliminarea completă a timpului în fecale și urină - 3-5 zile. Excreția orlistat a fost similară la pacienții cu greutate corporală normală și obezitatea. Pe baza datelor limitate, T1 / 2 absorbite orlistat variază în decurs de 1-2 ore.

Indicații pentru utilizare:

- tratamentul obezității. inclusiv reduce si mentine greutatea corporala, in asociere cu o dietă hipocalorică;

- reducerea riscului de câștig re greutate după o scădere inițială.

Orlistat aratat pacientii obezi cu indice de masă corporală (IMC) ≥30 kg / m2 sau ≥28 kg / m2, în prezența altor factori de risc (diabet, hipertensiune. Dislipidemie).

(IMC Calcul: IMC = M / P2, unde M - Greutatea corporală, kg; P - inaltime, m).

Dozare și administrare:

In interior, 120 mg (1 capsulă.) De 3 ori pe zi în timpul fiecărei mese sau cu cel puțin o oră după masă (când mâncarea nu conține grăsimi, recepția poate fi omisă).

Caracteristici ale aplicației:

Sarcina și alăptarea. Orlistat este contraindicat pentru utilizarea în timpul sarcinii din cauza lipsei de dovezi clinice fiabile pentru a sprijini utilizarea acestuia în condiții de siguranță.

Nu se aplică în cazul în care orlistat pătrunde în laptele matern și, prin urmare, nu este recomandată utilizarea orlistat de droguri în timpul alăptării.

În timpul perioadei de tratament trebuie să fie echilibrat, dieta cu conținut caloric scăzut care nu conține aport de energie mai mult de 30% sub formă de grăsimi și bogate în fructe și legume.

Înainte de numirea orlistat ar trebui să excludă cauzele organice ale obezității. de exemplu hipotiroidism.

Probabilitatea de reacții adverse la nivelul tractului gastro-intestinal este crescută printr-un conținut ridicat de grăsimi din dieta (mai mult de 30% din caloriile zilnice). Aportul zilnic de grăsimi, carbohidrați și proteine ​​trebuie repartizat între cele trei mese principale.

Multivitamins trebuie luat aproximativ 2 ore înainte sau 2 ore după administrarea de orlistat, de exemplu, înainte de a merge la culcare. Pacienții care nu au primit suplimente de vitamine în scop profilactic, atunci când două sau mai multe vizite consecutive la medic pentru tratament primul și al doilea an cu orlistat s-au înregistrat scăderea nivelurilor plasmatice de vitamina.

Deoarece absorbția vitaminei K în timpul tratamentului cu orlistat poate fi redusă la pacienții tratați cu orlistat pe fondul unei utilizări lungi continuă a warfarinei, trebuie monitorizați parametrii de coagulare a sângelui.

Primirea orlistat la doze mai mari de 120 mg de 3 ori pe zi, nu oferă un efect suplimentar.

Dacă recepția simultană de orlistat cu ciclosporină nu poate fi evitată, necesită monitorizarea constantă a conținutului de plasmă ciclosporină.

Inducerea pierderii in greutate orlistat poate fi asociată cu un control metabolic îmbunătățit al diabetului zaharat. care ar necesita reducerea dozei de antidiabetice orale hipoglicemiante (sulfonilureice, metformin) sau insulină. În cazul în cazul în care, după 12 săptămâni de tratament cu Orlistat de reducere a greutății corporale a fost mai mic de 5% din original, este necesar să se consulte un medic pentru a decide cu privire la necesitatea de a continua tratamentul cu orlistat.

Tratamentul nu trebuie să dureze mai mult de 2 ani.

Orlistat nu este destinat utilizării în practica pediatrică.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. H e afectează capacitatea de a conduce vehicule și de întreținere a mecanismelor în mișcare.

Efecte secundare:

Frecvența reacțiilor adverse enumerate mai jos, a fost determinată în conformitate cu următoarele: foarte des (> 1/10); frecvente (> 1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

În partea a tractului digestiv: de multe ori - descărcarea uleioasă, din rect, cu gazarea o anumită cantitate de descărcare de gestiune, de urgență de a defeca, steatoree. mai multe deplasări frecvente intestinale, scaune moi, flatulență. durere sau disconfort la nivelul abdomenului.

De obicei, aceste reacții adverse sunt ușoare și tranzitorii, apar la începutul tratamentului (în primele 3 luni). Frecvența acestor reacții adverse crește cu conținutul de grăsimi din dieta. Pacienții trebuie să fie informați cu privire la posibilitatea acestor reacții adverse și să învețe cum să le elimine prin dieta mai bine, în special în ceea ce privește cantitatea de grăsime care le conține. De multe ori - scaune moi, durere sau disconfort în rect, incontinență fecală, flatulență, pierderea dinților, gingiilor înfrângere.

Sistemul imunitar: rar - mâncărime, urticarie. erupții cutanate, angioedem, bronhoconstricție. anafilaxie.

Din sistemul nervos: foarte des - dureri de cap.

Ficatului și a tractului biliar: rar - activitatea crescută a transaminazelor si fosfatazei alcaline, hepatită.

Pe partea rinichilor si a tractului urinar: de multe ori - infecții ale tractului urinar.

Dacă oricare dintre aceste reacții adverse instrucțiuni sunt agravate sau observate alte reacții adverse care nu sunt menționate în instrucțiunile, trebuie să vă informați medicul dumneavoastră.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Orlistat nu are niciun efect asupra farmacocineticii etanolului, digoxină (desemnată ca doză unică) și fenitoină (desemnată într-o singură doză de 300 mg), biodisponibilitatea nifedipină (tablete cu eliberare susținută). Etanol nu afectează farmacodinamica (excreția de grăsime în fecale) și expunerea sistemică a orlistat.

Odată cu utilizarea simultană a orlistat și a nivelurilor de ciclosporină din urmă scăderi în plasmă (orlistat și ciclosporina nu trebuie luate simultan, trebuie luat aproximativ 2 ore înainte sau 2 ore după primirea orlistat pentru a reduce posibilitatea de droguri interacțiuni ciclosporină).

Cu utilizarea simultană a warfarină sau alte anticoagulante cu orlistat poate fi redus nivelurile de protrombină și a valorii indicatorului de schimbare, prin urmare, INR necesară monitorizarea INR-ului. Orlistat reduce absorbția de beta-caroten, conținută în aditivii alimentari, 30% și inhibă absorbția vitaminei E (sub formă de acetat de tocoferol), aproximativ 60%.

Crește biodisponibilitatea și efectul de scădere a lipidelor pravastatină, creșterea concentrației acestuia în plasmă cu 30%.

Împreună cu admiterea Orlistat reduce absorbția vitaminelor A, D, E și K. În cazul în care multivitaminele recomandate, acestea nu trebuie să dureze mai puțin de 2 ore de la administrarea medicamentului orlistat sau la culcare.

Reducerea greutății corporale poate îmbunătăți metabolismul la pacienții diabetici, prin necesitatea de a reduce doza de medicamente antidiabetice orale.

Nu se recomandă aplicarea simultană cu acarboza din cauza lipsei de date privind interacțiunile farmacocinetice. In timp ce utilizarea orlistat marcat scădere a nivelului amiodaronei în plasmă după administrarea unei singure doze. Utilizarea concomitentă de orlistat și amiodaronă este posibilă numai la recomandarea medicului.

Orlistat poate reduce indirect biodisponibilitatea contraceptivelor orale, care pot duce la sarcini nedorite. Se recomandă să se utilizeze forme suplimentare de contracepție în cazul diareei acute.

Interacțiune relevantă clinic cu digoxină, amitriptilină, fenitoina, fluoxetina, sibutramina, atorvastatin, pravastatin, losartan, glibenclamida, contraceptive orale, nifedipina, furosemid, captopril, atenolol și etanol nu au fost înregistrate.

Contraindicații:

- Hipersensibilitate la orlistat sau la alte componente ale formulării;

- utilizarea concomitentă de ciclosporină;

- sarcină și alăptare;

- vârsta de 18 ani.

Atenție: prezența unei istorii de hyperoxaluria, nefrolitiaza (pietre de oxalat de calciu).

supradozaj:

cazurile de supradozaj nu sunt descrise. O singură doză de 800 mg de orlistat sau cu doze multiple într-o doză de 400 mg, de trei ori pe zi timp de 15 zile, persoanele cu greutate corporală normală și adipozitatea nu a fost însoțită de efecte secundare semnificative.

În cazul în care detectează un supradozaj semnificativ cu orlistat ar trebui să monitorizeze starea pacientului în decurs de 24 de ore. Conform studiilor efectuate la animale și la om, efectele sistemice asociate proprietăților lipazoingibiruyuschimi ale orlistat ar trebui să fie rapid reversibil.

Condiții de depozitare:

In uscat protejat de lumină la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condițiile de furnizare:

Capsule 120 mg. Ambalaj: 7 sau 21 de capace. în blistere din PVC de film și folie de aluminiu de brevete imprimate. 1, 2, 3, 4, 6, 12, conturul pachetelor celulare sunt plasate într-un teanc de carton.