Lista Nitrați de droguri, în special aplicații

Nitrați sunt deja mai mult de 100 de ani de listă deschisă de droguri pentru eliminarea durerii anginoase care rezultă din angina pectorala si infarct miocardic, și ocupă o poziție de lider în practica cardiologie. Studiul acestor medicamente este încă relevantă astăzi, deoarece în fiecare an numărul de pacienți cu boală coronariană este în continuă creștere.

În acest articol vă vom familiariza cu medicamentele de bază din grupul de nitrați organici, clasificarea lor, mecanismul de acțiune, forme cu eliberare, caracteristici de aplicare, indicații, contraindicații și efecte secundare. Această informație va ajuta să obțineți o idee de droguri de multe ori folosite pentru a trata boli de inima, și puteți pune întrebări aveți la cardiolog curant.

Un pic de istorie

Nitroglicerina este utilizat pentru ameliorarea crizelor anginoase de la sfârșitul secolului al XIX-lea.

In 1925, in practica de Cardiologie conectat Capsule cu nitroglicerină și ceva mai târziu a apărut alcool soluție lichidă și tabletele sub limbă pentru recepție. Cu toate acestea, cardiologi nu a aranja un efect pe termen scurt a acestui medicament, și de cercetare farmacologice pentru a găsi astfel de substanțe cu acțiune prelungită a continuat. După 70-e a fost creat primul astfel de medicament pe baza de izosorbid dinitrat, și un pic mai târziu, un nou mijloc de nitrat - izosorbid mononitrat.

Toate aceste componente active ale aceluiași mecanism de acțiune, este compus din vasodilatator și componenta antianginoasă. Datorită efectelor nitraților organici în relaxarea musculaturii netede vasculare, dilatarea vaselor coronariene si miocardului de a livra cantități mari de sânge și oxigen. Acest lucru reduce sarcina hemodinamice asupra inimii și necesitatea mușchiului inimii de oxigen.

clasificare

nitrați organici sunt împărțite de durata:

• care acționează scurt - sunt destinate pentru ameliorarea crizelor anginoase de durere în angina pectorală sau infarctul miocardic;
• lung (sau prelungită) de acțiune - stenokardicheskie numit pentru a preveni atacurile.

preparate de nitroglicerină

Nitroglicerină este un preparat de referință de nitrat între vehicule și este numit pentru ventuze și stenokardicheskie pentru a preveni atacurile. Acesta poate fi folosit ca o perfuzie intravenoasă în infarctul miocardic și insuficiență cardiacă congestivă.

Componenta activă a acestor mijloace este glicerol trinitrat. Acestea sunt:

• care acționează scurt - nitroglicerină;
• acțiune prelungită - Nitrong, Sustonit, forte Sustak, Nitroderm, Trinitrong și colab.

nitroglicerina neutru începe să lucreze în 1-2 minute și își păstrează activitatea timp de aproximativ 30 de minute. Acest medicament cu acțiune scurtă utilizat pentru ameliorarea unui atac deja existent.

Pentru prevenirea durerii anginoase numit de preparate pe bază de nitroglicerină prelungite. La primirea ei acționează după 10-20 de minute, iar efectul terapeutic se menține timp de aproximativ 6 ore.

Nitroglicerina are o serie de efecte secundare, care au adesea un impact negativ asupra sanatatii generale. De-a lungul timpului, ei devin mai puțin pronunțate.

Utilizarea prelungită a medicamentelor pe bază de nitroglicerină poate provoca dependență, care este o scădere a expresiei a efectului terapeutic și durata acțiunii. Se presupune că o astfel de toleranță este declanșată de epuizarea compușilor tiol implicate în metabolizarea ingredientului activ. Pentru a finaliza procesul de recuperare necesită interval liber de 10-12 ore între doze de nitroglicerină.

întreruperea bruscă a recepției de nitrați și alte mijloace care pot provoca simptome de sevraj, manifestate în apariția atacului anginei. Acesta este motivul pentru cazurile de doză nitrați organici ar trebui să fie redusă treptat.

Medicamente izosorbid dinitrat

Izosorbid dinitrat în structura lor similară cu nitroglicerină. Cu administrarea sublinguală, el începe să lucreze în 2-5 minute, și introducerea în - în 15-40 minute.

Componenta activă a acestor fonduri este izosorbid trinitrat. Acestea sunt:

• Acțiune scurtă - Iso mac Izoket, Nitrosorbit, Izodinit etc;.
• acțiune prelungită - iso mac retardat Izoket retardatule Kardiks, Kardiket și colab.

Durata de acțiune depinde de tipul și forma de eliberarea medicamentului și poate fi de la 2 la 12 ore.

izosorbid mononitrat

Unii nitrați produși sub forma unui spray. Este foarte convenabil pentru pacienti si ofera un debut precoce de acțiune a medicamentului.

Izosorbid mononitrat este principalii metaboliți se referă la izosorbid dinitrat. Acest material are o biodisponibilitate mai mare și mai afectează - până la 12 ore sau mai mult.

Componenta activă a acestor fonduri este izosorbid mononitrat. Acestea sunt:

• . Care acționează scurt - Monocinque administrat, Mono mac Olikard, Izomonat etc;
• acțiune prelungită - Mono mac depot Monocinque retardatule administrat Olikard retardatule Efoksa lung și colab.

Efectele secundare ale fondurilor pe baza mononitrat și dinitrat este mai puțin pronunțată decât cea a nitroglicerină. La utilizarea lor prelungită poate dezvolta, de asemenea, dependență și retragerea bruscă susceptibile să provoace retragerea.

medicamente Nitropodobnye

Mecanismul lor de acțiune este similar cu cel al mijloacelor de nitrați, și ele sunt, de asemenea, posibilitatea de a extinde vasele de sânge în angina și alte patologii cardiace. În plus, dependența de astfel de medicamente se dezvoltă într-o măsură mult mai mică decât la nitrați organici.

Prin nitratopodobnym mijloace includ:

• nitroprusiat de sodiu;
• Korvaton (Sydnopharm, Molsidomina);
• Nicorandil (Kordinik).

Mecanismul de acțiune

Efectele terapeutice ale nitraților organici sunt exprimate în extensia:

• arterelor coronare - acest proces determină o creștere a fluxului sanguin prin garanții reale și îmbunătățirea nutriție site-uri ischemice miocardice;
• arterelor - astfel vasodilatația reduce sarcina asupra inimii prin reducerea rezistenței periferice;
• vene - acest proces reduce fluxul de sânge venos, reduce stresul pe pereții ventriculare ale inimii, fluxul sanguin coronarian îmbunătățește.

După administrarea de molecule nitrat este clivat din grupul de NO, care activează guanilat ciclaza și prin aceasta cauzează o creștere a guanozin monofosfat ciclic. Acumularea acestei substanțe duce la relaxarea musculaturii netede a pereților vaselor coronare (apare întâmplător și vasul de expansiune urinar, digestiv și sistemul respirator). Acționând asupra creierului, nitrați organici provoca blocaje ale părților centrale ale reflexelor koronarosuzhivayuschih și controlul simpatic afectarea vaselor și a inimii.

efect antianginos este oferit nu numai la extinderea vaselor coronariene, ci și prin faptul că, sub influența proceselor care au loc în organism vine de descărcare hemodinamică a miocardului, provocând slăbirea volumului de lucru inimii și reducerea cerințelor sale de oxigen. Extinderea arterelor care duc la o scădere a producției lor cardiace de rezistenta, si vasculare venoase limita de dilatare a reveni sânge venos la inima.

În plus față de aceste efecte de efect pozitiv asupra nitraților nutriția miocardului, echilibrul electrolitic, activitatea enzimelor respiratorii. Ele au un efect benefic asupra capacității electrice a mușchiului inimii, prevenind dezvoltarea de aritmii. și pentru a reduce presiunea în circulația pulmonară, eliminând insuficiență ventriculară stângă.

Detalii privind formele de dozare de nitrați organici

medicamente Nitrați sunt disponibile în diferite forme de dozare:

• tablete și granule pentru acceptare sub limbă;
• tablete pentru administrare orală;
• soluție perfuzabilă intravenoasă;
• aerosoli pentru admiterea sub limbă;
• patch-uri, unguente și roți pentru administrare transdermică;
• bucală (obraz) plăci sau tablete.

Tablete, capsule, granule sau aerosol pentru primirea preparatelor sublinguale acțiune scurtă și sunt destinate pentru ameliorarea anginei. Alte forme ale acestor medicamente pot fi administrate pentru prevenirea crizelor convulsive, boli coronariene si trata insuficienta cardiaca.

O atenție deosebită este acordată de primire a granulelor nitroglicerină. Pacienții trebuie să fie conștienți de faptul că, după deschiderea sticlei ea după aproximativ 60-70 de zile, își pierd eficacitatea lor. Prin urmare, se recomandă să se monitorizeze întotdeauna termenul de valabilitate a medicamentului utilizat, sau purtate cu un nou o sticlă nedeschisă.

După cum arată practica, forma de pulverizare de nitrați nu au avantaje deosebite asupra tabletei sublinguale. În plus, utilizarea lor este în prezent împiedicată de prezența în cartuș freon - o substanță periculoasă pentru mediu.

La primirea acțiune nitroglicerina sublingual începe după 1-2 minute și ajunge la maxim timp de 4-6 minute. După 20-30 de minute de acțiune a opririle de droguri, din cauza absenței ameliorarea durerii după prima pilula se recomandă o doză suplimentarea timp de 3-5 minute.

nitrați care primesc sub formă de perfuzii intravenoase se administrează de obicei la pacienții cu angină instabilă sau infarct miocardic. Începeți soluția perfuzabilă la o viteză de 5-25 g / min. Rata suplimentară de introducere pentru a începe să crească scădere a tensiunii arteriale sistolice cu 10-20% (dar nu mai mică de 90 mm Hg. V.). Ameliorarea durerii în această aplicație a medicamentului apare, de obicei 2-5 minute.

La pacienții cu perfuzie acută menținere miocardic a fost continuată timp de aproximativ 10 ore. Acești nitrați organici includ următoarele medicamente:

tablete Nitratosoderzhaschie bazate pe nitroglicerină, izosorbid dinitrat și preparate orale isosorbid mononitrat sunt prelungite (retard). O parte din doza administrată este absorbită din stomac și începe funcționarea sa în primele 10 minute după ingestie, iar celălalt - în sânge mai lent și să ofere o extensie efect terapeutic încă 4-6 ore. Asemenea forme de dozare sunt utilizate numai pentru prevenirea accidentelor vasculare cerebrale.

Comprimatele retardatule sunt produse în următoarele doze: 20, 40, 60 și 120 mg. În plus, există combinații Preparate nitratsoderzhaschie - Nitrodurat conținând izosorbid dinitrat și Glitseroltrinitrat. Frecvența de dozare și dozare a unor astfel de medicamente este selectat pentru fiecare pacient în parte și depinde de gradul de severitate angină.

plasturi transdermici (discuri sau unguente) cu nitrați sunt folosite pentru a preveni atacurile stenokardicheskie. Ele intră în vigoare după 30-60 minute, iar durata de expunere este de la 12 la 24 de ore. Cine este această formă de eliberare a nitraților organici a devenit mai puțin popular, t. Pentru a. A devenit clar că aceste fonduri sunt în măsură să ofere un efect iritant local și nu au un stabil bio-disponibilitate și eficacitate. În plus, ele pot provoca nu doar creează dependență, și extrem de dependență. Astfel de forme de nitrați includ următoarele preparate:

Un alt dezavantaj al acestor instrumente este costul lor ridicat.

placă tablete vestibular și aplicate ca aplicații la gingia mucoase maxilarului superior. Acestea sunt disponibile în doze de 1, 2 sau 4 mg și destinate pentru ameliorarea durerii stenokardicheskie. În plus, aceste forme de eliberare pot fi folosite pentru a preveni atacurile recurente în următoarele 3-5 ore. Formele vestibulare au cea mai mare biodisponibilitate. Acești nitrați organici includ următoarele medicamente:

Spre deosebire de acestea înseamnă că este disponibil în Dinitrosorbilong plăci bucale 40 mg și asigură un efect terapeutic în decurs de 10 ore sau mai mult.

indicaţii pentru

Cele mai frecvente azotatul utilizate în scopul ameliorarea anginei și prevenirea dezvoltării lor.

Principalele indicații în scopul sunt nitrați organici următoarele stări:

• acute boala arterelor coronare - pentru a corecta ischemie miocardică, insuficiență ventriculară stângă și la scăderea tensiunii arteriale;
• manifestări severe de CHD - utilizate pentru a elimina și preveni atacurile stenokardicheskie și ischemie miocardică;
• insuficiență cardiacă acută - sunt atribuite pentru a elimina congestia în plămâni, edem pulmonar. precum hipertensiunea și ischemia miocardică;
• insuficiență cardiacă cronică - sunt uneori utilizate pentru a reduce sarcina asupra inimii;
• hipertensiune arterială - poate fi utilizat pentru reducerea presiunii imediate.

Contraindicații

Acceptarea de medicamente pe bază de nitrat poate fi contraindicat în următoarele cazuri:

• colaps (tensiune arterială mai mică de 90 mmHg ..) sau șoc;
• atacul de infarct miocardic însoțit de hipotensiune arterială sau șoc;
• transferat recent leziuni traumatice ale creierului;
• cresterea presiunii intracraniene;
• tulburări acute ale circulației cerebrale;
• glaucomul;
• edem pulmonar toxic;
• anemie severă;
• Hipersensibilitate, manifestată prin dureri de cap severe. tahicardie și hipotensiune arterială.

Nitrații sunt prescris cu prudență la pacienții cu manifestări severe de arterioscleroză cerebrală.

Utilizarea nitraților organici în timpul sarcinii și alăptării este permisă numai dacă indicația strictă, și luându-i pot fi efectuate numai sub supraveghere medicală. Alăptarea pentru o perioadă de recepție trebuie să înceteze, deoarece ingredientele active de medicamente pentru a pătrunde în lapte și cauza methemoglobinemie copilului și tulburări hemodinamice. Conform rezultatelor experimentelor in nitroprusiat de sodiu oi nu trebuie administrat în timpul sarcinii, t. K. Acest medicament poate provoca moartea fatului.

efecte secundare

Recepția de nitrați organici poate fi însoțită de următoarele reacții adverse:

• dureri de cap sau pulsatilă în cap;
• hipotensiune arterială;
• hipotensiune arterială ortostatică (de obicei, după ce a primit nitroglicerina);
• tahicardie;
• bradicardie (perfuzie intravenoasă Nitroglicerina);
• înroșirea feței;
• dependenta;
• retragere.

Reacții adverse nitroprusiat de sodiu, cu excepția celor de mai sus este capabil de a suscita anxietate, greață, vărsături, dureri în piept și acumularea de cianuri, ceea ce duce la debutul periculoase pentru sănătatea și viața de hipoxie.

In cazuri mai rare, au fost observate următoarele reacții adverse în timpul tratamentului cu nitrați organici:

Cum de a evita obișnuirea la nitrați

In timp ce mecanismul de reducere a toleranței la nitrați organici nu este pe deplin înțeles, iar experții să prezinte numai cauzele presupuse ale apariției unor astfel de efecte secundare. În plus, dezvoltarea de dependenta este variabilă în diferite pacienți. De exemplu, primirea de izosorbid dinitrat de luni de zile, însoțite de pierderea efectului antianginos complet în aproximativ 10-15% dintre pacienți, 60-70% din acest efect este redus foarte mult, în timp ce 10-15% rămân neschimbate. Potrivit specialistilor mai des toleranta redusa la mediu conținând nitrat are loc atunci când se utilizează forme transdermale, și mult mai puțin atunci când se utilizează tablete bucale și plăci.

Pentru a reduce sau elimina efectul obișnuinței recomandat să ia nitrați organici cu perioadă fără respectarea obligatorie a lua aceste medicamente. Potrivit experților, este suficient pentru a observa 8-12 de ore interval „beznitratny“.

În plus, atunci când este posibil, să ia pauze în primirea de resurse pe bază de nitrat. O astfel de interval poate fi de 1-2 săptămâni. Dacă este eliminarea completă imposibil de nitrați în cursul acestei perioade, formularea obișnuită poate fi înlocuită sau corinfar Sydnopharm (Korvatonom).

Interacțiunea cu alte medicamente

Recepția de nitrați organici cu anumite medicamente pot duce la hipotensiune arterială mai severe. Aceste medicamente includ:

Atunci când li se administrează nitrați cu unele medicamente pot reduce proprietățile lor vasodilatatoare. Aceste instrumente includ:

• histamina;
• angiotensina;
• carbacholine;
• fenilefrină;
• norepilefrin;
• atropină și alte M-holinoblokatory;
• stimulante SNC;
• glucocorticosteroizi.

Administrarea concomitentă de fenobarbital și pregătirea nitratsoderzhaschie pentru ingestie poate determina o scădere semnificativă a biodisponibilității acesteia și reduce eficacitatea.

La care medicul cere

Atribuirea de sine fara nitrati recomandarea medicului poate duce la o deteriorare a stării pacientului, scăderea tensiunii arteriale, convulsii, glaucom, și alte consecințe negative. Acesta este motivul pentru primirea de nitrați trebuie efectuată numai pe bază de rețetă și sub supravegherea unui medic sau cardiolog.