antispasmodice 2

Teofilină, teobromină, dibazol, eufillin .............................. .10

denumiri comune internaționale și comerciale ale unor medicamente ........................................................................... ..12

reacția spastică însoți un număr semnificativ de cazuri. În acest context, terapia antispastic simptomatică devine foarte importantă. Antispastice utilizate pe scară largă în boli ale tractului gastrointestinal, cum ar fi sindromul de intestin iritabil, boli urologice, dischinezie spastică în ginecologie.

Spasmul - o contractie patologice sau fiziologice ale mușchilor individuali sau grupuri musculare (și, uneori, mai multe grupuri musculare). El afecteaza fluxul de sânge în zona afectată, și poate fi în sine începutul stării patologice. In timpul spasm muscular este o reducere simultană a fibrelor în interiorul mușchiului.

Din cauza contracția fibrelor musculare este fluxul sanguin limitat la mușchii, care crește iritarea și durerea. durere Creșterea provoacă tensiune musculara si mai mare. Animalul devine, astfel un cerc vicios, atunci când mușchii sunt lipsiți de posibilitatea de a te relaxeze.

Cunoașterea mecanicii de contracție și de relaxare a mușchilor ajută să înțelegem de ce apar crampe musculare, și modul în care acestea pot fi prevenite. Pentru a determina contracția mușchilor, creierul trimite un semnal prin intermediul sistemului nervos la mușchi. Când acest semnal ajunge la destinație, minerale precum calciu, sodiu și potasiu, în mușchi și se deplasează în afara, furnizarea informațiilor de distribuție în întreaga musculare și ca urmare există o reducere. Pentru contractul mușchii și să se relaxeze în mod corespunzător, acestea trebuie să prezinte o anumită concentrație de minerale precum și grăsimile de rezervă necesare, glicogen și oxigen.

Spasmul este adesea un semn că mușchiul și-a petrecut intreaga stocul de glicogen, sau de energie. Aceasta ar putea însemna, de asemenea, că în mușchi există prea multe substanțe nocive reciclate.

Ca răspuns la impulsurile durere prin mecanismul reflexului dezvoltă un neconditionate spasm muscular. În mușchiul spastic acumulează substanțe alogenice (substanțe care provoacă durere), se dezvolta anoxia, ceea ce duce la durere. spasm dureros devine o concentrare suplimentară de iritație reflex, care promovează închiderea cercului vicios al „durere - spasme musculare - durere“ și conduce la un proces cronic. prelungita stabil în afectate schimbări distrofice spasme musculare: mor fibrele musculare este înlocuirea lor cu țesut conjunctiv.

Pentru tratamentul în timp util și cu succes a spasmului și, ca rezultat, durerea folosit medicamente antispastice.

Antispasmodice - medicamente, alinarea spasmului musculaturii netede a organelor interne, care, în funcție de mecanismul de acțiune este împărțit în neurotrop (Wegetotropona) și miotrope.

spasmolitice neurotrope (M-holinoblokatory sau anticolinergice) perturba transmiterea impulsurilor nervoase în procesul de ganglionul si nervoase finaluri autonome stimulează celulele musculare netede. M-cholinolytics (. Atropină, platifillin etc.) cauzează adesea efecte secundare neplăcute includ tahicardie, uscăciunea gurii, retenție urinară, somnolență. Mai mult decât atât, activitatea lor spasmolitică nu este suficient de mare. Prin urmare, în prezent, este antispastic miotrope sunt medicamentele de alegere în tratamentul durerilor abdominale și a altor asociate cu spasm al mușchilor netezi.

Miolitiki reduce tonusul musculaturii netede prin efecte directe asupra proceselor biochimice intracelulare. Acestea conduc la o creștere sau o scădere a AMPc intracelular cGMP intracelular. cAMP activează Ca 2  ieșirea din celulă și depunerea acesteia, având ca rezultat scăderea capacității celulelor contractile. cGMP, dimpotrivă, crește contractilitatea datorită stimulării de Ca 2  ieșire din depozit.

Pentru medicamentele care asigură o acțiune directă vasodilatator includ mijloace sensibile la acele structuri biochimice în fibrele musculare, care sunt direct legate de actul contractilă (nitriți și nitrați organici, nitroglicerina și altele.).

În plus față de efectele directe asupra fibrelor musculare vasculare nitriți mai mic centru vasomotor ton, reducerea tensiunii arteriale. Sunt deosebit de sensibile la aceste medicamente nave ale capului și a părții superioare a corpului, inima si creierul.

Nitriții sunt prezentate în spasm al vaselor coronariene și cerebrale, musculaturii netede bronșice și intestine, otrăvire cocaină, adrenalina, acid cianhidric și altele.

Amil nitrit - lichid transparent gălbui, cu un miros de fructe, aproape insolubil în apă. Aceasta determină o expansiune pe termen scurt, dar rapidă a vaselor de sânge, în special vasele coronariene și cerebrale. Administrată sub formă de inhalații.

Azotit de sodiu (Natriumnitris) - alb sau alb, cu o ușoară nuanță gălbui cristalin, higroscopic, ușor solubil în apă pulbere.

Producerea de soluție 1% în fiole. Intră în interiorul și intravenos.

Comparativ cu nitrit de amil este mai lent, dar mai mult. Aplicată ca protivospazmoticheskoe mijloace, iar atunci când este utilizat ca antidot intoxicație cu cianură.

Dozele interior (g / pasăre.): Major - 7,10 (soluție 0,5%), și mici - 0,5-0,8.

extract de apă din țesutul pancreatic insulina lipsit - Angiotrofin. lichid incolor transparent, care are proprietăți vasodilatatoare.

Salsolina clorhidrat - alb sau pulbere albă până la slab gălbui cristalin, alb, fără miros, gust amar. Duce la scăderea tensiunii arteriale în vasele de expansiune.

Este indicat pentru hipertensiune, intoxicatii cu stricnina si strofantinom.

Inovatoare Clasificarea antispastice miotrope este după cum urmează:

I. neselectiv MC

-derivați de izochinolină (papaverină, drotaverină)

-derivați de xantină (teofilina, aminofilina)

-diferite (Halidorum, bromura pinaverium, adiphenine, Arpenans și colab.)

canal de calciu 2.Ingibitory

canale 3.Aktivatory de potasiu (minoxidil, diazoxid)

oxid de azot 4.Donatory (nitroprusiat de sodiu, nitroglicerina, etc.).

Papaverină (Papaverinum) - alcaloid de opium, are efect spasmolitic miotrope asupra musculaturii netede a intestinului, și biliar căilor urinare, în special spasme. Spre deosebire de alte alcaloizi de opiu nu afectează sistemul nervos central.

În prezent, produse sintetic. Aplicare sare - Papaverinum hydrochloridum. Alb, cristalin, substanta gust amar.

Comprimate cu eliberare de 0,04g, supozitoare și 0,02 g de soluție 2% în 2 ml fiole.

Introdus în interiorul, rect, sub piele, într-o venă și mușchi.

Conform conceptelor moderne de papaverină inhibă fosfodiesteraza musculare (PDE), ceea ce conduce la o creștere a concentrației de AMPc și asociată cu acumularea de relaxarea musculaturii netede. Pe de altă parte, papaverina efect specific similar cu antagoniști de calciu.

Papaverină are un efect maxim antispasmodic asupra colonului, descendent efect suplimentar: 12-duoden, antrum.

Papaverină este bine absorbit din tractul gastrointestinal, se pot acumula în ficat și țesuturile adipoase, este metabolizat în ficat prin microzomal enzime conjugare cu fenol, excreția ulterioară prin rinichi se efectuează la 60% ca metaboliți, restul apare neschimbat.

Efecte secundare: greață, anorexie, diaree sau constipație, stare de rău, dureri de cap, amețeli, reacții alergice cutanate, rareori icter. Când parenteral papaverină administrat încalcă conducerea atrioventriculară și poate provoca bloc cardiac.

Dozele de piele (mg / kg): caii și vacile - 0.6-1.3; ovine, caprine și porcine - 0,2-0,6; câini - 0,3-0,6.

Drotaverinum (no-spa-No-spa) - acțiune antispastică miotrope; papaverină superioară în activitate.

Galben deschis, inodor, solubil în apă și alcool solid cristalin.

Comprimate cu eliberare de 0,04g și soluție 2% în 2 ml fiole.

Intră în interiorul și intravenos.

Mecanismul de acțiune al Drotaverinum studiat timp de mai multe decenii. Acesta este asociat cu modificări intracelulare monofosfat ciclic de adenozină (AMPc) - musculare ton buton. Blocuri Drotaverinum fosfodiesteraze enzimă specifică care distruge cAMP. Studii recente au arătat că enzima PDE izoenzimelor este prezentat cu numeroase (PDE I-VII), care se găsesc în diferite țesuturi și îndeplinesc funcții diferite. Drotaverină are cea mai mare selectivitate a acțiunii împotriva PDE IV (sensibil la cAMP-), care se manifestă acumularea de cAMP intracelular și scăderea contractilității celulelor. Mai mult, drotaverină au alte mecanisme de acțiune: efectele antagoniștilor de calciu are blocuri canalele de Na +. Cu toate acestea drotaverină complet lipsit de activitate anticolinergică. Prin urmare, printre toate grupurile cunoscute antispastice Nospanum printre medicamentele cele mai sigure și bine tolerate.

După ingerarea drotaverină bine absorbit rapid, biodisponibilitatea este de 65%, iar concentrația maximă în sânge este atinsă în decurs de 1 oră Drotaverină puternic legat de proteinele plasmatice (95-98%) .; un volum mare de distribuție. Drotaverinum penetrează bine în țesuturi diferite: sistemul nervos central, țesutul adipos, miocardul, în plămâni, rinichi, ficat, peretele vezicii și vezica biliară, intestin, perete vascular. Eliminarea se efectuează eliminat lent pe zi aproximativ 25% din materialul care este rezultatul căii biliare excreție (50%) și circulația prezenței enteropechenochnoy. Drotaverină complet metabolizat în ficat cu formarea a numeroși metaboliți. Timpul de înjumătățire este de 16 ore.

Efecte secundare: introducerea de bufeuri, transpirații, amețeli, tahicardie.

La interior: câini, koschkam pe 0,01-0,02g / gol. 1-2 ori pe zi; injectarea intramusculară a aceleiași doze; intravenos la 0,5-1ml colica hepatică și renală a unei soluții 2%.

Prin acțiunile antispastice miotrope includ, de asemenea, blocante ale canalelor de calciu.

antagoniștii canalelor de calciu acțiune antispastică prin blocarea canalelor lente de calciu voltaj-dependente, în mușchiul neted al tractului gastro-intestinal.

Blocanții canalelor de calciu au un efect redus asupra canalelor de calciu dependente de receptori, astfel încât acestea au o acțiune de preempțiune în 12-duoden. Aproximativ 40% din colon contracțiilor tonice sunt rezistente la antagoniști de calciu, deoarece realizată prin mobilizarea Ca2  din depozitele intracelulare. Blocanții canalelor de calciu nu pot bloca Ca ieșire 2  de la depozit.

antagoniști de calciu verapamil acțiune antispastică, de 2-3 ori mai puternic decât nifedipina sau diltiazem. Verapamilul are acțiune antispastică în 12 ulcer duodenal, în concentrații mult mai mici decât este necesar pentru efectele cardiovasculare. Blocanții canalelor de calciu eficienta spasmolitică scade semnificativ în direcția dinspre partea superioară a tractului gastro-intestinal inferior.

În prezent, înființat o altă acțiune antispastică miotrope cu selectivitate ridicată la părțile inferioare ale tractului gastrointestinal - Bromura otiloniya.

bromură Otiloniya (spazmomen) - acțiune antispastică miotrope, un compus cuaternar de amoniu, papaverină activ. Mecanismul de acțiune otiloniya bromura asociată cu reglarea intracelulare de Ca 2 . inhibă atât 2 de intrare Ca din spațiul extracelular  și blochează mobilizarea Ca 2  depou. Acest mecanism are cea mai mare valoare în contractiile colonului. Astfel otilony reduce atât amplitudinea și frecvența contracțiilor, spre deosebire de papaverină, ceea ce reduce în mare măsură amplitudinea contracțiilor colonului. Proprietățile anticolinergice sunt slabe și nu au nici o semnificație clinică.

Bromura Otiloniya, spre deosebire de toate celelalte agent antispastic este foarte selectiv datorită particularităților farmacocineticii.

Nu este practic absorbit după administrarea orală; absorbție suferă mai puțin de 5% din medicament și 97% excretat nemodificat prin tractul gastrointestinal. De aceea, bromura de otiloniya acționează exclusiv topic (în intestin) și nu are efecte sistemice, inclusiv laterale.

bromura de Otiloniya datorită mecanismului de acțiune este cel mai eficient la activitatea motorie crescută a colonului, care este mai frecvent in sindromul de intestin iritabil, însoțite de diaree.

Are o tolerabilitate excelentă de utilizare pe termen lung, spre deosebire de alte medicamente antispastice.

Proprietățile spasmolitic au sustak de asemenea, Erin, nitrong, teobromina, teofilina, aminofilina, dibasol, Kellin și altele.

Teofilina (Theophyllinum) - un alcaloid găsit în frunzele de ceai și cafea. Și sintetic pregătit. Alb, cristalin, slab solubil în apă rece, și mai bine - substanță în apă fierbinte.

pulbere, 0,2 g de supozitoare, precum și în forme combinate de eliberare (aminofilina, Teofedrin și colab.).

Intră în interiorul și rectala. În organism este distribuit uniform. Biotransformare Rapid, efectul farmacodinamic atât de scurt.

folosit în principal ca un bronhodilatator puternic, precum și cardiotonic medie și diuretic.

Dozele interior (mg / kg greutate animal). cai și vite - 4-12; ovine, caprine și porcine - 10-20; câini - 30-50 intervale de 6-12 ore după hrănire.

Teobromina (Theobrominum) - alcaloid extras din coji de semințe de cacao, precum și sintetic. Alb, cristalin, substanta gust amar slab solubil în apă.

Este produsă în pulbere, tablete de 0,25 g, iar tabletele combinate care conțin: a) 0,25 g de teobromină și dibasol 0,02 g; b) 0,25 g de teobromină și fenobarbital 0,02 g, precum și „declarația o ulterioară“ tablete „Teoverin“, „Teodibaverin“.

Se aplică cu stagnare, umflare și edem, asociate cu funcția renală inadecvată și inima; sub ușoară a exprimat spasm vascular cerebral și insuficiență cardiacă cronică.

Dozele interior (mg / kg greutate animal). cai și vite - 10-20; ovine, caprine și porcine - 10-20; câini - 10-30; pui 25-50 de 2-3 ori pe zi.

Dibazol (Dibazolum) - tinge albă sau ușor gri și gălbui, cristalin, gust amar, sărat, greu solubil în apă și ușor - în fond de alcool.

tablete cu eliberare de 0, 02; 0,002; 0, 003, și 0,004g 5 sau 1% soluție în fiole de 1; 2 și 5 ml.

Introdus în interiorul, intramuscular și intravenos. Acesta dispune de vasodilatatoare, hipotensive și efectul spasmolitic. Stimularea efect asupra maduvei spinarii si afecteaza imunostimulatoare.

spasm aplicată vaselor sanguine (hipertensiune) si a musculaturii netede a organelor interne, precum si boli nervoase (paralizie a nervului facial).

Dozele interior (mg / kg greutate animal). cai și vite - 0.06-0.08; oi, capre, porci - 0.07-0.1; câini - 0,09-0,12 de 3-4 ori pe zi. Intramuscular (mg / kg): animale mari - 0,04-0,06; oi, capre - 0.03-0.08; câini - 0.06-0.08 de 2-3 ori pe zi.

Aminofilină (Euphyllinum) - a conținut 80% teofilină și 20% etilendiamina. alb alb sau gălbui, cristalin, miros slab de amoniac, agentul solubil în apă.

Comprimate cu eliberare de 0,15g; 15% soluție în fiole.

Introdus în interiorul, intramuscular și intravenos.

Aplicate în astmul bronșic și bronhospasm orice etiologie; pentru îmbunătățirea circulației cerebrale, reducerea presiunii intracraniene și edem al creierului la un accident vascular cerebral ischemic și insuficiență circulatorie cerebrală cronică; pentru a spori diureza și edem stagnare cauzate de insuficiența cardiacă.

Dozele interior (mg / kg greutate animal). cai și vite - 2,5-5,2; ovine, caprine, porcine - 5-8; câini - 10-15 1-3 ori pe zi după hrănire. Intramuscular (mg / kg): 15% Soluție: cai - 1-3; oi, capre, porci - 0,5-1; câini - 0,25-0,5.

În medicina umană și veterinară, de multe ori ca antispastice folosesc flori și fructe ale unor astfel de plante, cum ar fi var, zmeura, negru soc, păducel. Flori și fructe ale acestor plante conțin un complex de substanțe biologic active care acționează favorabil asupra organismului animal, în general, și în special normalizează circulația sanguină.

denumiri comune internaționale și comerciale ale unor medicamente

Drotaverinum: Drotaverinum, No-spa, No-spa Fort SPAZMOL